本品口服无活性。根据所用治疗方案设定不同的给药方法和疗程。本品可供静脉滴注、注射、皮下注射或鞘内注射。与缓慢的静脉滴注相比，给予快速静脉注射时患者能耐受更高的剂量。这个现象可能与快速注射后，药物迅速失活及短时间内高浓度的药物作用于可疑正常细胞和肿瘤细胞有关。正常和肿瘤细胞对这些不同的给药方法的反应似是类似的，没有证据表明两种给药方式中的哪一种更具临床优势。

目前积累的临床经验提示，与以往的基本治疗过程相比，成功的应用阿糖胞苷是在治疗开始时就调整药物每日的剂量，以求得到在毒性耐受范围内最大的白血病细胞杀伤作用，这是因为药物毒性迫使对剂量作出相应调整。

在大多数治疗过程中，本品需要与其他具细胞毒性药物联合使用，合用其他药物后需要对本品做相应剂量变化，下面是文献报道的本品在联合应用中的剂量表（详见说明书）。